Лоркасерин

CMOAPI має повний спектр сировини лоркасерину та має загальну систему управління якістю. Також пройшов сертифікацію GMP та DMF.

Показані 1-3 результатів 6

1 2

Що таке Lorcaserin?

Лоркасерин (Belviq) - засіб проти ожиріння. Якщо ви готові позбутися зайвої ваги тіла, не сумніваючись щодо нудних тренувань, ось що слід врахувати, перш ніж купувати серотонінергічний препарат.
Лоркасерин гідрохлорид був розроблений компанією Arena Pharmaceuticals. Протягом багатьох років він застосовувався як тривале лікування ожиріння. Добавка пригнічує апетит, посилюючи насичення. Крім того, ефективність лоркасерину не вимагає дотримання суворої дієти або вправ.
З моменту свого створення препарат пройшов численні доклінічні випробування та дослідження на людях, щоб з’ясувати його ефективність та переносимість при лікуванні ожиріння. У 2012 році FDA затвердила лоркасерин (Belviq) для терапевтичного використання, але під суворими заходами. Наприклад, рецепти для дорослих із ожирінням та надмірною вагою, які мали супутні захворювання, такі як гіпертонія, діабет та дисліпідемія, були пов’язані з вагою.
Є дві популярні торгові марки lorcaserin, тобто Belviq та Belviq XR. Обидва вони майже подібні, в якості активного інгредієнта містять лоркасерин гідрохлорид.
Капсули Belviq трохи менші, і діапазон доз ділиться на дві на день. Навпаки, капсули Belviq XR порівняно більші. Ця торгова марка лоркасерин має помаранчеві таблетки з пролонгованим вивільненням, які слід приймати один раз на день.


Lorcaserin та Lorcaserin Intermediates

Рацемічний хлорокасерин гідрохлорид

Цю сполуку зазвичай називають лоркасерину гідрохлоридом. Однак його наукова назва - 8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагідро-1Н-3-бензазепін гідрохлорид (CAS: 1431697-94-7).
Порошок рацемічного хлорокасерину гідрохлорид отримують із змішування гідрохлориду хлорокасерину, що обертається, та гідрохлориду хлорокацерину, що обертається. Проміжний продукт лоркасерин використовується для вивчення та приготування життєздатного препарату для схуднення.

Правообертаючий хлоркацерин гідрохлорид

Речовина хімічно відома як (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагідро-1Н-бензазепін гідрохлорид (CAS-номер: 846589-98-8). Однак, кажучи неспеціалістами, це (R) лоркасерин гідрохлорид.
Цей проміжний продукт лоркасерин є аналітичною сировиною для вивчення фармакологічних властивостей препаратів для схуднення. У доклінічних дослідженнях на мишах сполука виявляє аноректичні ефекти. Крім того, це також зменшує споживання анальгетиків та наркотиків, таких як кофеїн, амфетамін та супутні наркотики.

Праворука зелена запіканка

По-науковому, це (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагідро-1Н-бензазепін з CAS-номером. 616202-92-7.
Зелена запіканка праворука доступна з аналітичних та дослідницьких міркувань. Речовина селективно агоністична до рецепторів 5-HT2C, отже, корисна для дослідження препаратів, що пригнічують апетит.

Правообертаючий хлорокасерин гідрохлорид напівгідрат

Ця сполука інакше відома як напівгідрат лоркасерину гідрохлориду. Його науковою ідентичністю є (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагідро-1H-бензазепін гідрохлорид напівгідрат (CAS: 856681-05-5).
Двохротаторний хлорокасерин гідрохлорид - це сировина для синтезу лоркасерину.

Вільна основа рацемічного хлорокасерину

Його хімічна назва - 8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагідро-1Н-бензазепін (CAS-номер: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base - це фармацевтичний продукт, що використовується для досліджень та наукового аналізу.

Green Card Serin Intermediate

Його наукова назва - 1 - [[2- (4-хлорфеніл) етил] аміно] -2-хлорпропан гідрохлорид (CAS-номер: 953789-37-2). Green Card Serin також є проміжним продуктом у приготуванні добавки лоркасерин.
Слід зазначити, що всі ці проміжні продукти лоркасерину призначені лише для дослідницьких цілей. Сполуки не придатні для споживання людиною або тваринами.


Як працює Lorcaserin?

Лоркасерин (Belviq) націлений на центральну нервову систему, взаємодіючи зі специфічними рецепторами гіпоталамусу. Він діє, активуючи серотонін 2С (5-НТ2С) на проопіомеланокортинові нейрони. Ця частина мозку бере участь в апетиті та харчових звичках. Хоча існують і інші підтипи рецепторів, такі як 5-HT2A та 5-HT2B, цей препарат має найвищу спорідненість до 5-HT2C.
Добавка для схуднення Lorcaserin активує рецептори 5-HT2C, отже, стимулюючи експресію гормонів альфа-MSH. Альфа-МСГ діє на меланокортин-4-рецептори, які посилають мозку сигнали про те, що ви ситі.
Агоністична властивість лоркасерину з рецептором 5-HT2C посилює насичення, отже, зменшуючи споживання їжі та прискорюючи втрату ваги. Згідно з деякими науковими гіпотезами, цей серотонінергічний препарат модулює рівень лептину, гормону, який відіграє важливу роль у зниженні ваги. Плюсом використання цієї добавки як засобу проти ожиріння є те, що вона не іскрить клапанну хворобу серця. Причина полягає в тому, що він менш агоністичний щодо рецепторів 5-HT2B.


Переваги та побічні ефекти Lorcaserin

пільги

Прийом лоркасерину гідрохлориду посилює відчуття ситості. Це допомагає при харчових розладах, таких як характерні для людей, які харчуються емоціями та запоями. Згідно з успішними клінічними випробуваннями лоркасерину, за 5 тижнів можна втратити щонайменше 12% маси тіла.
Хоча рідко, але втрата менше 5% ваги під час прийому лоркасерину означає, що ви ніколи не зможете досягти жодного значущого результату навіть при тривалому лікуванні. На цьому етапі дослідники рекомендують припинити введення добавки для схуднення.
Використання цього серотонінергічного агента, безсумнівно, спричинить процес спалювання жиру. Однак вам слід включати деякі фізичні навантаження, дотримуючись низькокалорійної дієти. Крім того, ефективність лоркасерину в регулюванні ваги залежить від постійного прийому. Припинення дозування може негативно вплинути на результати.
Окрім контролю ваги, лоркасерин також діє, знижуючи надмірну активацію дофаміну у відповідь на деякі наркотичні речовини, такі як кофеїн, морфін, кодеїн або амфетаміни. Агоністичний вплив добавки на рецептори серотоніну робить її придатною для лікування психотичних розладів.
На думку вчених, лоркасерин також може полегшити симптоми шизофренії, оскільки він зменшує вивільнення дофаміну.

Побічні ефекти
  • Головні болі
  • Запаморочення
  • Втома
  • Нудота
  • Занепокоєння
  • Біль у спині або м’язах
  • Запор
  • Часте і утруднене сечовипускання
  • Безсоння
  • Сухість у роті
  • Зміни зору, такі як розмитість
  • Кашель
  • Сухі очі

Більше половини негативних симптомів лоркасерину HCl обумовлені передозуванням. Ви можете обійти побічні ефекти лоркасерину, дотримуючись заходів обережності препарату. Наприклад, не слід перевищувати діапазон добових доз. У разі передозування слід звернутися за медичною допомогою. Деякі реакції на виїзд включають галюцинації, зміни настрою, біль у шлунку, нерегулярне серцебиття та істерію.

Запобіжні заходи:

Перед введенням добавки лоркасерин HCl потрібно врахувати наступні протипоказання та запобіжні заходи щодо наркотиків;

  • У деяких користувачів може бути алергія на інгредієнти лоркасерину
  • Вагітним жінкам та мамам, що годують груддю, не слід застосовувати лоркасерин, оскільки це може вплинути на дитину
  • Добавка може взаємодіяти з деякими ліками, що відпускаються за рецептом та без рецепта, та впливати на їх фармакологічні властивості
  • Лоркасерин проти схуднення протипоказаний пацієнтам, схильним до раку, або тим, хто вже страждає недугою

Хто може використовувати Lorcaserin?

Лоркасерин терапевтично корисний при лікуванні ожиріння. Відповідно до регламенту FDA, цей серотонінергічний препарат придатний лише для людей із надмірною вагою з ІМТ понад 27 кг / м2 та дорослих із ожирінням з ІМТ більше 30 кг / м2. Однак рецепт діє лише для пацієнтів, які мають захворювання, пов'язані з вагою, такі як дисліпідемія, високий кров'яний тиск, серцево-судинні захворювання та гіпертонія.
Тільки дорослі пацієнти можуть зробити лоркасерин для хронічного контролю ваги. Перебіг клінічних випробувань із препаратом підтверджує, що люди, яким було більше 18 років. Більше того, його безпека та ефективність у пацієнтів до 18 років не підтверджена.
Хоча будь-яка доросла людина з ожирінням або надмірною вагою може використовувати добавку для схуднення лоркасерину, є кілька протипоказань до кількох груп. Наприклад, про вагітних не може бути й мови. Крім того, незрозуміло, чи проходить препарат через грудне молоко, отже, годуючі матері виключають його прийом.


Яка різниця між Lorcaserin, Cetilistat та Orlistat?

Лоркасерин

Лоркасерин HCl є пригнічувачем апетиту, тоді як орлістат та цетилістат стримують гідроліз тригліцеридів у жирні кислоти, що поглинаються. Добавка націлена на область гіпоталамуса мозку, яка регулює апетит і повноту. Прийом лоркасерину спричинить насичення та сигналізує організму про те, що ви ситі, незалежно від того, яку невелику кількість ви спожили. Отже, втрата ваги починається через зменшення споживання їжі та неприязні їжі.
За допомогою лоркасерину пацієнт із ожирінням може втратити більше 5% від початкової маси тіла та зменшити розмір талії приблизно на 3 см. Ліки демонструє суттєві зміни, ніж при застосуванні орлістату.
У 2012 році лоркасерин гідрохлорид отримав схвалення FDA та став препаратом, що відпускається за рецептом для ожиріння та супутніх захворювань, пов’язаних із вагою. Однак Федеральне агентство вилучило його з ринку через збільшення рівня прогресування раку серед своїх користувачів.

Cetilistat

Так само, як лоркасерин (Belviq), цетилістат є препаратом проти ожиріння. Прийом препарату блокує ліпази підшлункової залози, які відповідають за розщеплення тригліцеридів. Як результат, тригліцериди не гідролізуються у вільні жирні кислоти для ефективного всмоктування в організм. Тому жири будуть виводитися неперетравленими.
Цетилістат може призвести до зменшення до 10% маси тіла та значного зменшення окружності талії.
На відміну від побічних ефектів лоркасерину, негативні симптоми цетилістату в основному пов’язані з травленням. Наприклад, людина відчує жирний та рідкий стілець, метеоризм, часті випорожнення кишечника або нетримання калу.
Цетилістат ще не отримав схвалення FDA, оскільки в даний час знаходиться на ранніх стадіях досліджень на людях. Поки що добавка має багатообіцяючі результати. Порівняння між клінічною статистикою цетилістату та орлістату довело, що перший значно прискорює втрату ваги та має кращу переносимість.
Плюс цетилістату в тому, що він не діє ні на інші шлунково-кишкові ферменти, ні на нервову систему. Цей факт пояснює, чому у нього менше побічних реакцій.

орлістат

І Лоркасерин, і орлістат допомагають схуднути. Однак механізм їх дії відрізняється.
Подібно до цетилістату, Орлістат тимчасово пригнічує шлункову та підшлункову ліпази. Це гальмування перешкоджає гідролізу тригліцеридів з раціону людини, отже, усі поглинені жири виводяться у незміненому вигляді.
Згідно з наявними клінічними випробуваннями, люди, які отримували орлістат, могли худнути швидше, ніж ті, хто отримував плацебо. Наприкінці шести місяців відбудуться помітні зміни в обсязі талії. Крім того, прийом препарату знижує артеріальний тиск і частоту діабету ІІ типу.
Орлістат є ідеальною альтернативою лоркасерину, що випускається у якості ліків, що відпускаються за рецептом для лікування ожиріння, але ви також можете придбати без рецепта. На відміну від лоркасерину, цей препарат все ще входить до білого списку FDA. Більшість штатів продають цю добавку без необхідності дійсного рецепта. Взяти, наприклад, у США, Європейському Союзі та Австралії, купити орлістат так само просто, як заплатити за пару кросівок. Орлістат не впливає ні на інші ферменти ЖКТ, ні на нервову систему.

Коротко

Цетилістат та орлістат є альтернативою лоркасерину для лікування надмірної ваги та ожиріння. Однак ефективність їх зростатиме лише при фізичних навантаженнях і низькокалорійній дієті. Лоркасерин та орлістат зменшують вагу та розмір талії, але відміна дозувань змусить користувача відновити до 35% втраченого.
Поки що лише добавка Цетилістат не потрапила до білого списку FDA США, оскільки вона все ще перебуває у клінічних випробуваннях. Що стосується орлістату, його придбання більше схоже на покупку типового парацетамолу. Навпаки, зробити покупку лоркасерину майже неможливо, оскільки Федеральне агентство США анулювало його затвердження на початку 2020 року.
Всі три препарати працюють ефективно, але цетилістат має помітні результати. Крім того, він має менше побічних ефектів і добре переноситься організмом.


Де придбати Lorcaserin та його проміжні продукти?

Ви можете змусити лоркасерин купувати в інтернет-магазинах. Порошок доступний оптом для дослідників та аналітиків. Коли ваша мета - втратити зайві кілограми через ожиріння, ви можете перевірити лоркасерин на продаж в Інтернеті. Однак вам може знадобитися рецепт як результат жорстких вказівок FDA.
Якщо ви шукаєте лоркасерин або його проміжні продукти, вам слід перевірити CMOAPI на наявність дійсних запасів чистих продуктів. Наші сполуки пройшли перевірку якості.


посилання
  1. Тейлор Дж., Дітріх Е. та Пауелл Дж. (2013). Лоркасерин для контролю ваги. Діабет, метаболічний синдром та ожиріння.
  2. Хой, С.М. (2013). Лоркасерин: огляд його використання при хронічному регулюванні ваги. Наркотики.
  3. Гесс, Р. та Крос, LB (2013). Безпека та ефективність Лоркасерину при лікуванні ожиріння. Аспірантура з медицини.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., і Singh, SK (2014). Лоркасерин: Новий препарат проти ожиріння. Журнал фармакології та фармакотерапії.
  5. Chan, EW та ін. (2013). Ефективність та безпека лоркасерину у дорослих із ожирінням: мета-аналіз 1-річних рандомізованих контрольованих досліджень (РКД) та описовий огляд короткотермінових РКД. Ожиріння Відгуки.
  6. Nigro, SC, Luon, D., і Baker, WL (2013). Lorcaserin: Новий агоніст серотоніну 2C для лікування ожиріння. Поточні медичні дослідження та думки.