Каннабідіол (CBD)

Каннабідіол (КБР) порошок Базова інформація

Назва	Каннабідіол （КБР）
Зовнішній вигляд	Білий або світло-жовтий кристалічний порошок
Cas	13956-29-1
аналіз	≥99% (ВЕРХ)
розчинність	Розчинний у маслі, надзвичайно розчинний у етанолі та метанолі, нерозчинний у воді
Молекулярна вага	314.46
Точка розтоку	62-63 ° C
Молекулярна формула	C21H30O2
Source	Промислова конопля
Temp зберігання	Кімнатна температура, зберігати сухим та подалі від світла
Grade	Фармацевтична оцінка

 

Що таке Каннабідіол (КБР)?

Каннабідіол відомий як CBD, який є одним із понад 100 хімічних сполук, відомих як каннабіноїди, знайдені в рослині конопель або марихуани, Cannabis sativa. Він виділений і очищений від трав Cannabis sativa, містить лише дуже малу кількість ТГК. Тетрагідроканабінол (ТГК) і каннабідіол (КБР) взаємодіють з каннабіноїдними рецепторами по всьому тілу. Порівняно з 9-ТГК, КБР не є токсичним, оскільки не виявляє психоактивної активності. Він має знеболювальну, протизапальну, протипухлинну та хіміопрофілактичну дії. Після введення каннабідіол (CBD) проявляє свою антипроліферативну, антиангіогенну та проапоптотичну активність за допомогою різних механізмів, які, ймовірно, не включають передачу сигналів канабіноїдним рецептором 1 (CB1), CB2 або ванілоїдним рецептором 1. CBD стимулює ендоплазматичну стрес ретикулуму (ER) та інгібує передачу сигналів AKT / mTOR, активуючи тим самим аутофагію та сприяючи апоптозу. Крім того, CBD посилює генерацію активних форм кисню (АФК), що ще більше посилює апоптоз. Цей агент також регулює експресію міжклітинної молекули адгезії 1 (ICAM-1) та тканинного інгібітора матриксних металопротеїназ-1 (TIMP1) та зменшує експресію інгібітора зв'язування ДНК 1 (ID-1). Це стримує інвазивність ракових клітин та метастазування. CBD може також активувати перехідний потенціал рецептора ванілоїду типу 2 (TRPV2), що може збільшити поглинання різних цитотоксичних агентів у ракових клітинах. Знеболюючий ефект CBD опосередковується через зв'язування цього агента та активацію CB1. Каннабідіол найчастіше використовується при судомному розладі (епілепсії) або синдромі дравету та симптоматичному купіруванні помірного до сильного невропатичного болю або інших хворобливих станів, таких як рак. FDA затвердила CBD у 2018 році, і це єдине схвалене FDA лікування для пацієнтів із синдромом Леннокса-Гасто та синдромом Драве.

 

Cанабідіол (КБР) Механізм дії

Точний механізм дії КБР та ТГК в даний час до кінця не вивчений. Однак відомо, що CBD діє на канабіноїдні (CB) рецептори ендоканабіноїдної системи, які знаходяться в численних ділянках тіла, включаючи периферичну та центральну нервову системи, включаючи мозок. Ендоканабіноїдна система регулює багато фізіологічних реакцій організму, включаючи біль, пам’ять, апетит та настрій. Більш конкретно, рецептори CB1 можна знайти в больових шляхах головного та спинного мозку, де вони можуть впливати на індуковану CBD аналгезію та анксіоліз, а рецептори CB2 впливають на імунні клітини, де вони можуть впливати на CBD-індуковані протизапальні процеси . Каннабідіол (CBD) - це метаболізм, що відбувається в печінці та кишечнику. Біодоступність для паління становить приблизно 31%. Період напіввиведення CBD після розпилення ротової слизової становить від 1.4 до 10.9 годин, через 2 і 5 днів після хронічного перорального вживання та через 31 годину після куріння. CBD досягає максимальної концентрації в плазмі від 0 до 4 годин. Показано, що CBD діє як негативний алостеричний модулятор канабіноїдного рецептора CB1, найпоширенішого рецептора G-білка (GPCR) в організмі. Алостерична регуляція рецептора досягається шляхом модуляції активності рецептора на функціонально відмінному місці від ділянки зв'язування агоніста або антагоніста. Негативні алостеричні модулюючі ефекти КБР є терапевтично важливими, оскільки прямі агоністи обмежені своїми психоміметичними ефектами, тоді як прямі антагоністи - депресивними.

 

Як користуватися C.анабідіол (КБР)?

Каннабідіол (CBD) - це екстракт конопель, який рекламують за потенційну користь для здоров'я. Два найпоширеніші способи його випуску на ринок - це пероральний та місцевий спосіб застосування - наприклад, капсули, настоянки, креми тощо. Масла CBD на сьогоднішній день є найпопулярнішим способом застосування, це ефективний спосіб дозування каннабіноїдів. Ковтання кількох крапель олії КБР служить найпростішим і найпростішим способом споживання молекули таким чином. Каннабідіол МОЖЛИВО БЕЗПЕЧНИЙ, якщо його приймати всередину або правильно розпорошувати під язик. Каннабідіол у дозах до 300 мг на добу приймали всередину безпечно протягом 6 місяців. Більш високі дози 1200-1500 мг на день приймали всередину безпечно протягом 4 тижнів. Препарат із каннабідіолу, що відпускається за рецептом (Епідіолекс), дозволено приймати всередину у дозах до 25 мг / кг на день. Спреї для каннабідіолу, які наносять під язик, застосовували у дозах 2.5 мг протягом 2 тижнів. Можна також додати олію CBD в їжу та напої, щоб замаскувати смак. Але для тих, хто хоче допомогти з химерним коліном або тугою спиною, може бути кращим крем.

 

Каннабідіол (КБР) Перевага

Каннабідіол (коротше CBD) - природний канабіноїд, отриманий з рослини конопель. Це один із понад ста канабіноїдів, виявлених у рослинах конопель. Однак, на відміну від повної рослини конопель, CBD не містить ТГК, який відповідає за відчуття каміння / підвищене відчуття, яке забезпечує рекреаційний препарат. КБР, витягнутий з квітів і бруньок рослини конопель, пресується в олію і стає все більш популярним для лікування та навіть запобігання широкому спектру проблем зі здоров'ям у штатах, де зараз легалізована лікарська марихуана. Масло CBD є сильнішим і природнішим, ніж більшість нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Обидві речовини можна витягти та вдосконалити для використання за допомогою короткої дистиляції. Користувачі можуть отримати такі переваги для здоров’я:

* Безсоння і тривога

* Нейродегенеративні розлади

* Регулюйте напади

*. Психічне здоров’я та порушення настрою

* Якість сну

* Управління болем

* Здоров’я кісток

* Залежність та залежність

* Повільний розвиток хвороби Альцгеймера

* Лікує запальні захворювання кишечника

* .Допомога надає полегшення особам з розсіяним склерозом

 

Каннабідіол (КБР) Побічні ефекти

Побічні ефекти каннабідіолу (CBD) включають сонливість, шлунково-кишкові проблеми, сухість у роті, зниження апетиту, нудоту та взаємодію з іншими ліками.

Каннабідіол (КБР) Застосування

Каннабідіол найчастіше використовується при судомних розладах (епілепсія), каннабіноїди метаболізуються з ферментною системою цитохрому Р450 та інгібують переважно ферменти CYP3A4 та CYP2D6. Встановлено, що THC та CBD інгібують ферменти CYP1A1, 1A2 та 1B1 під час досліджень in vitro. Крім того, CBD є потужним інгібітором CYP2C1P та CYP3A4. Оскільки проводиться багато клінічних випробувань, КБР демонструє неабиякий потенціал стати додатковою терапією при різних неврологічних станах. Встановлено, що він має антиоксидантну, протизапальну та нейропротекторну дію. Це показало перспективність у лікуванні таких неврологічних розладів, як тривога, хронічний біль, невралгія трійчастого нерва, хвороба Крона, хвороба Паркінсона, а також психічні розлади.

Каннабідіол Підсумки

Каннабідіол - це перорально доступний канабіноїд, який використовується для лікування пацієнтів з рефрактерною епілепсією через синдром Леннокса-Гасто або Драве. Каннабідіол пов'язаний з частим підвищенням рівня ферментів у сироватці крові під час терапії, особливо при застосуванні більш високих доз, але не був пов'язаний з випадками клінічно очевидного ураження печінки жовтяницею.

 

Посилання

1. Бритч СК, Бабалоніс С, Уолш С.Л. Канабідіол: фармакологія та терапевтичні цілі. Психофармакологія (Берл). 2021 січня; 238 (1): 9-28. doi: 10.1007 / s00213-020-05712-8. PMID: 33221931.

2. Саманта Д. Канабідіол: огляд клінічної ефективності та безпеки при епілепсії. Педіатр нейрол. 2019 липень; 96: 24-29. doi: 10.1016 / j.pediatrneurol. PMID: 31053391.

3. Huestis MA, Solimini R, Pichini S, Pacifici R, Carlier J, Busardò FP. Побічні ефекти каннабідіолу та токсичність. Curr Neuropharmacol. 2019; 17 (10): 974-989. doi: 10.2174 / 1570159X17666190603171901.PID: 31161980.

4. Пізанті С., Малфітано А. М. та ін. Каннабідіол: Сучасний рівень та нові завдання для терапевтичного застосування. Pharmacol Ther. 2017 липень; 175: 133-150. doi: 10.1016 / j.pharmthera.PMID: 28232276.

5. Бурштейн С. Каннабідіол (CBD) та його аналоги: огляд їх впливу на запалення. Bioorg Med Chem. 2015 1 квітня; 23 (7): 1377-85. doi: 10.1016 / j.bmc.2015.01.059. PMID: 25703248.

 

Популярні статті