CMOAPI має повний спектр сировини Orlistat (96829-58-2) та має загальну систему управління якістю, а також пройшов сертифікацію GMP та DMF.
Назва | Порошок орлістату |
Зовнішній вигляд | Білий кристалічний порошок |
Cas | 96829-58-2 |
аналіз | ≥ 99% |
розчинність | нерозчинний у воді чи спирті, розчинний у оцтовій кислоті, етиловому ефірі. |
Молекулярна вага | 495.7 г / моль |
Точка розтоку | 50 ° C |
Молекулярна формула | C9H7ClN2O5 |
Дозування | 30mg |
Temp зберігання | 2-8 ° C морозильна камера |
Grade | Фармацевтична оцінка |
Орлістат - це ліки, що відпускаються за рецептом, призначені для лікування ожиріння в поєднанні з контрольованою дієтою зі зниженою калорійністю та знежиреною їжею. Він продається як ліки, що відпускаються за рецептом, під торговою маркою орлістат Xenical, а також як ліки проти ожиріння, що відпускаються без рецепта, під торговою назвою Alli.
Орлістат - це тривалий пероральний інгібітор шлунково-кишкової ліпази, який в основному працює для запобігання всмоктуванню жирів. Орлістат - це насичена форма ліпстатину, яка є ефективним природним інгібітором ліпази підшлункової залози. Орлістат простий і стабільний, отже, обраний серед батьківської форми ліпстатин.
Орлістат працює, щоб запропонувати помірне зниження ваги з часом, а також зменшує вісцеральні жири. Однак воно використовується разом з іншими методами схуднення, такими як нежирна дієта та фізичні вправи. Його переваги, як і будь-який інший план схуднення, є не миттєвим, а довгостроковим, що рекомендується лікарями.
Оскільки він працює, блокуючи всмоктування харчових жирів, завдяки чому вони виводяться у незміненому вигляді з фекаліями людини, існує висока частота шлунково-кишкових подій, які трапляються при його вживанні. Ці побічні ефекти можуть перерости в серйозні та несприятливі ефекти, тим більше при збільшенні дозування. Для подолання або зменшення побічних ефектів орлістат слід приймати разом з нежирною дієтою, а також полівітамінними добавками.
Орлістат відомий як селективний інгібітор панкреатичної та шлункової ліпаз. Ці ферменти (шлункова та підшлункова ліпази) відповідають за розщеплення тригліцеридів (жир / ліпід в організмі) в кишечнику.
Орлістат в основному виявляє свою дію в просвіті шлунка, а також в тонкому кишечнику. Відомо, що орлістат зв’язується з активним сайтом залишку серину шлункової та підшлункової ліпаз, утворюючи ковалентний зв’язок. Тому ці ферменти дезактивуються і стають недоступними для гідролізу харчового жиру у формі тригліцеридів до жирних кислот та моногілцеридів, які легко засвоюються організмом.
Коли їх діяльність гальмується, тригліцериди, отримані з раціону людини, не перетворюються на жирні кислоти, які організм може засвоїти. Тому тригліцериди виводяться у незміненому вигляді з калом людини. Оскільки незмінені тригліцериди не засвоюються в організмі, це призводить до дефіциту калорій, який відіграє важливу роль у контролі ваги.
Нещодавно було встановлено, що орлістат також є інгібітором тіоестеразного домену синтази жирних кислот (FAS). Фермент, тіоестераза, пов’язаний з проліферацією ракових клітин, але не з ростом нормальних клітин.
Ну, орлістат працює, щоб зменшити кількість жиру, що засвоюється в системі організму. Тому немає необхідності приймати орлістат, коли ви приймаєте їжу без жиру. Якщо ви приймаєте ліки орлістат і приймаєте їжу без жиру, рекомендується пропустити дозу, щоб уникнути пов'язаних з цим побічних ефектів.
Однак, якщо ви їсте їжу з високим вмістом жирів, ви можете відчути це побічні ефекти орлістату такі як жирний стілець, кишкові гази та жирні плями.
Так, насправді клінічно доведено, що орлістат зменшує вісцеральний жир. Alli (орлістат 60 мг) схвалений Управлінням з контролю за продуктами та ліками (FDA) як препарат, що продається без рецепта для лікування ожиріння.
Клінічні дослідження це довели орлістат не тільки сприяє схудненню, але й значно зменшує вісцеральні жири. Встановлено, що він зменшує окружність талії.
Вісцеральний жир, який також називають активним, є небезпечним типом жиру, що зберігається в черевній порожнині, отже оточує найважливіші внутрішні органи, такі як печінка, кишечник і підшлункова залоза. Більша кількість вісцерального жиру пов’язана з багатьма проблемами зі здоров’ям, такими як діабет 2 типу, розлади серця, певні види раку, гіпертонія та хвороба Альцгеймера.
Під час схуднення вісцеральний жир є одним із перших втрачених жирів. Це значно покращує ваше здоров'я, зменшуючи ризики більшості проблем зі здоров'ям, таких як діабет, гіпертонія та серцеві розлади.
У дослідженні, в якому брали участь 26 учасників, орлістат у дозі 60 мг (Alli) вводили три рази на день у поєднанні зі зниженою калорійністю, нежирною дієтою протягом 3 місяців. Результати показали, що орлістат зміг значно зменшити окружність талії, що є мірою вісцерального жиру. Вони повідомили про зменшення маси тіла на 5.6% та зменшення вісцерального жиру на 10.6%.
В іншому дослідженні 123 особам із ожирінням давали орлістат три рази на день протягом 24 тижнів. Їм також порадили дотримуватися нежирної дієти. Після шостого місяця учасники повідомили про середнє зменшення маси тіла на 5.96% та середнє зменшення вісцерального жиру на 15.66%.
Як доклінічні, так і клінічні випробування орлістат не був визначений безпосередньою причиною важкого ураження печінки. Однак деякі рідкісні випадки важкої травми печінки орлістатом були зареєстровані людьми, які застосовували орлістат.
Орлістат може обмежувати функцію життєво важливого ферменту, званого карбоксилестеразою-2. Фермент карбоксилезераза-2 відіграє важливу роль у детоксикації печінки, нирок та всього шлунково-кишкового тракту. Якщо цей фермент інгібується, це може призвести до серйозної токсичності життєво важливих органів.
Тому Управління з контролю за продуктами та ліками визначило важке пошкодження печінки як загрозу безпеці щодо орлістату. Це базується на приблизно 13 випадках пошкодження печінки орлістатом після використання орлістату.
У проведених дослідженнях не встановлено, що орлістат є безпосередньою причиною важкого ураження печінки. Однак не слід ігнорувати потенційний ризик ураження печінки орлістатом. Перш ніж приймати орлістат або будь-який інший препарат, радимо завжди проконсультуватися зі своїм лікарем.
Основною перевагою орлістату є втрата ваги. Насправді втрата ваги орлістату є головною і відомою перевагою, яку він виробляє та продає. Застосовується для лікування ожиріння та сприяє схудненню.
Переваги орлістату:
Ожиріння та надмірна вага стосується ненормального або надмірного накопичення жиру в організмі. Це надмірне накопичення має великий ризик для здоров'я. Міра ожиріння - це індекс маси тіла, який зазвичай обчислюється як ваша вага в кілограмах, поділена на квадрат вашого зросту в метрах.
Ожиріння пов'язане з такими проблемами здоров'я, як розлад серця, діабет, деякі види раку та високий кров'яний тиск. На щастя, навіть помірне схуднення може запобігти проблемам зі здоров’ям, пов’язаним із ожирінням.
Природно, що багато людей із надмірною вагою та ожирінням худнуть, перевіряючи дієту, спосіб життя, що супроводжується фізичними вправами. Наркотики або ліки для схуднення призначаються для супроводу здорового способу життя як додатковий варіант.
Однак втрата ваги не може бути досягнута за одну ніч, але, як правило, це довгостроковий план. План схуднення, як правило, складається з правильної дієти, фізичних вправ та, де це необхідно, ліків. План схуднення зазвичай вважається успішним, коли ви втрачаєте 5 або більше відсотків ваги до початку лікування протягом одного року. Це означає, що протягом першого тижня лікування потрібно скинути близько півкілограма. Ця скромна втрата ваги гарантує, що ви підтримуєте вагу або навіть втрачаєте більше ваги, продовжуючи план схуднення.
Орлістат, який використовується при дієті зі зниженою калорійністю та нежирною їжею, а також під час фізичних вправ забезпечує потужний план схуднення. Орлістат, інгібітор шлунково-кишкової ліпази, може зменшити кількість харчового жиру, який ви поглинаєте, на 25%. Орлістат діє, пригнічуючи шлункову та підшлункову ліпази. Це ферменти, які розщеплюють харчовий жир (тригліцериди) до засвоюваної форми, жирних кислот або моноцеридів.
Коли активність цих ферментів пригнічена, організм не здатний засвоювати калорії, а жири виводяться неперетравленими з калом. Це важливий аспект у контролі ваги.
Було проведено кілька клінічних досліджень, які доводять, що користь від втрати ваги орлістату дійсно є сильною.
У дослідженні, в якому взяли участь 3,305 учасників із надмірною вагою, орлістат вводили по 120 мг тричі на день протягом 4 років. Учасникам також порадили дотримуватися низькокалорійної дієти, яка не повинна перевищувати 30% калорій. Їм порадили робити вправи, щодня гуляючи.
Це дослідження показало, що середня вага, втрачена за перший рік, становила близько 10.6 кг. Незважаючи на те, що учасники набирали вагу за останні три роки випробування, наприкінці середня втрачена вага становила близько 5.8 кг.
В іншому однорічному дослідженні було встановлено, що введений орлістат призводить до втрати ваги на 5% і більше.
Інші переваги орлістату включають;
Цукровий діабет 2 типу або цукровий діабет є серйозним захворюванням, яке впливає на метаболізм цукру (глюкози) в організмі. Це відбувається, коли наш організм не чутливий до інсуліну. Інсулін - гормон, відповідальний за регулювання надходження цукру (глюкози) в організм. Це також може статися, якщо підшлункова залоза не виробляє достатньої кількості інсуліну для підтримки належного рівня глюкози в організмі.
Хоча точні причини нечутливості до інсуліну недостатньо відомі, надмірна вага є одним із факторів, що сприяють розвитку діабету 2 типу. Симптоми діабету 2 типу можна легко ігнорувати, оскільки вони розвиваються дуже повільно, однак, якщо їх не лікувати, це може призвести до нових ускладнень. Розширений діабет 2 типу може спричинити більше проблем, таких як гіпертонія, серцево-судинні захворювання та інфаркт. Ці ознаки та симптоми включають часте сечовипускання, посилену спрагу, ненавмисне схуднення, втому, поганий зір, часті інфекції, повільно загоюються рани та потемніння на деяких ділянках шкіри, таких як шия та пахви.
Орлістат є потужним препаратом для схуднення, отже, відіграє вирішальну роль у пригніченні появи діабету 2 типу. Деякі дії в режимі орлістату, визначені як важливі для діабету 2 типу, включають підвищення чутливості до інсуліну, зменшення неестерифікованих жирних кислот у плазмі після їжі, уповільнення або запобігання перетравленню харчових жирів, зменшення вісцерального жиру та стимулювання секреції глюкагоноподібного пептиду-1 в нижній частині тонкої кишки.
В ході дослідження з ожирінням виявлено, що орлістат, що супроводжується здоровим способом життя (дієта з низьким вмістом жиру та фізичні вправи), значно зменшує частоту діабету 2 типу. Це також призвело до великої втрати ваги.
Ще одне дослідження було проведено з людьми із ожирінням або надмірною вагою, які страждають на діабет 2 типу. Орлістат 120 мг вводили три рази на день протягом 6 або 12 місяців.
Було встановлено, що крім ефект зниження ваги орлістату, орлістат зміг поліпшити контроль глікемії. Покращенням показників глікемії було зниження рівня глюкози в плазмі натще (FPG) та гемоглобіну A1c (HbA1c). Покращений контроль рівня глікемії не залежав від втрати ваги.
Високий кров'яний тиск, також відомий як гіпертонія, є станом здоров'я, який виникає, коли кров'яний тиск підвищується до дуже високих рівнів, а часто і до нездорових. Артеріальний тиск підвищується, коли артерії стають вузькими.
Тривалий вплив високого кров'яного тиску може призвести до більш хронічних захворювань, які вражають такі життєво важливі органи, як серце, нирки, будь-які очі. Найпоширенішими симптомами гіпертонії є головний біль, кровотеча з петлі, зміни зору, запаморочення, біль у грудях, задишка і навіть кров у сечі.
Орлістат, який є інгібітором ліпаз, допомагає запобігти поглинанню харчового жиру, який зазвичай може блокувати артерії. Отже, орлістат може трохи знизити артеріальний тиск, який зазвичай виникає через надмірну вагу.
У дослідженні, в якому взяли участь 628 осіб із ожирінням або надмірною вагою, які страждають на гіпертонію, орлістат давали по 120 мг тричі на день протягом одного року. Ці пацієнти мали або високий неконтрольований діастолічний тиск ізольованого систолічного тиску. На додаток до рецептів орлістату, пацієнти, яким ми радили дотримуватися дієти з низьким вмістом жиру протягом періоду.
Дослідження повідомляло про значну втрату ваги, а також про зменшення як діастолічної, так і ізольованої систолічної гіпертензії. Вони зафіксували зниження систолічної гіпертензії на -9.4 мм рт.ст. та діастолічний тиск на -7.7 мм рт.ст.
Це показує, що орлістат можна застосовувати для лікування гіпертонії у людей із ожирінням або надмірною вагою.
Це незначне зниження високого кров’яного тиску пов’язане з тривалим вживанням орлістату, що супроводжується низькокалорійною дієтою та фізичними вправами.
В іншому дослідженні було встановлено, що часовий прийом орлістату дещо знижує артеріальний тиск шляхом середнього зниження систолічного тиску на 2.5 мм рт.ст. та діастолічного артеріального тиску на 1.9 мм рт.ст.
Ліпопротеїн холестерину низької щільності (холестерин ЛПНЩ) зазвичай називають поганим холестерином, оскільки він накопичується в стінках судин, що збільшує ризик таких проблем зі здоров'ям, як серцеві розлади та інсульт.
Загальний холестерин складається як з ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), так і з ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ). Чим високий рівень загального холестерину, тим вищий ризик серцевих розладів.
Як повідомляється, орлістат знижує рівень холестерину ЛПНЩ на додаток до його переваг у зниженні ваги.
У дослідженні, в якому брали участь пацієнти із ожирінням або надмірною вагою, орлістат вводили у дозі 120 мг тричі на день протягом 24 тижнів. Пацієнти мали ІМТ (індекс маси тіла) 27-40 кг / м2 та гіперхолестеринемію (холестерин ліпопротеїдів низької щільності, рівень ЛПНЩ, 4.1-6.7 моль / л).
Встановлено, що орлістат значно зменшує вагу, а також загальний рівень холестерину та ЛПНЩ. Далі було вказано, що ефект зниження холестерину ЛПНЩ не залежить від переваг у зниженні ваги. У цьому дослідженні орлістат добре переносився, крім високої частоти шлунково-кишкових подій.
В іншому дослідженні 448 особам з дуже високим рівнем холестерину давали орлістат по 120 мг тричі на день протягом приблизно 6 місяців. Також пацієнтам було наказано дотримуватися дієти зі зниженою калорійністю та нежирною їжею. Це призвело до значної втрати ваги із середньою втратою ваги 7.4 кг. Подібним чином спостерігалося значне зниження загального холестерину та холестерину ліпопротеїдів низької щільності на 25-30 мг / дл.
Вони також заявили, що ефект зниження рівня холестерину орлістату не залежить від орлістату втрата ваги ефектів.
Взаємодія з наркотиками стосується того, як різні ліки пов’язані або впливають на інших. Ці лікарські взаємодії впливають на роботу інших лікарських засобів і можуть збільшити частоту несприятливих побічних ефектів, пов’язаних із вживанням певного препарату. Встановлено взаємодію орлістату з іншими препаратами.
Окрім взаємодії з іншими препаратами, орлістат не рекомендується застосовувати вагітним або жінкам, що годують груддю. Він також не використовується дітьми віком до 12 років.
Настійно рекомендується вести список ліків або ліків та завжди повідомляти своєму лікарю про найкращі поради щодо можливих взаємодій. Ці взаємодії ліків з орлістатом можуть бути більш шкідливими для вашого здоров’я, замінюючи переваги, які він отримав. Тому не ігноруйте ці взаємодії, а скоріше вживайте запобіжних заходів.
Деякі з відомих взаємодій орлістатів є;
Розріджувачі крові - це препарати, які використовуються при лікуванні певних серцевих розладів та станів, що становлять ризик небезпечних тромбів. Зазвичай вони допомагають крові плавно текти по кровоносних судинах. Це також запобігає утворенню або збільшенню згустків.
Серед таких засобів для розрідження крові є варфарин, гепарин, апіксабан, дабігатран та ривароксабан.
Орлістат може зменшити всмоктування вітаміну К. Вітамін K - це група сполук, тобто вітамін k1 та вітамін K2. Вітамін К відіграє ключову роль у сприянні згортанню крові, а також у запобіганні надмірній кровотечі. Коли його поглинання обмежене, ви будете, як правило, кровоточити легше і легше. Ось чому прийом розріджувачів крові разом з орлістатом збільшує ваші шанси на надмірне кровотеча і може полегшити кровотечу.
Деякі медичні працівники порадить вам відрегулювати дозування розріджувачів крові, щоб мати можливість використовувати їх разом з орлістатом. Однак, якщо це не рекомендовано, ніколи не змінюйте дозування ліків.
Вони також називаються антиретровірусними препаратами. Антиретровірусні препарати вводяться особам, які страждають на хворих на вірус імунодефіцитної інфекції людини (ВІЛ), щоб зменшити вірусне навантаження, а отже, збільшити рівень виживання у пацієнтів.
До складу препаратів входять лопінавір, ритонавір, атазанавір, ефавіренц, тенофовір та емтіцитабін.
Коли ці препарати приймають разом з орлістатом, повідомляється, що антиретровірусна вірусологія зменшується, отже, натомість збільшується вірусне навантаження на ВІЛ. Тому слід уникати одночасного використання орлістату та антиретровірусних препаратів.
У разі необхідності приймати їх разом, вірусне навантаження на ВІЛ слід ретельно контролювати, а застосування орлістату слід припинити, якщо виявиться, що вірусне навантаження зростає.
Препарати, що також називаються протиепілептичними, застосовуються для зменшення судомних симптомів / симптомів епілепсії. Жир є важливим компонентом у хворих на епілепсію. Отже, це призводить до збільшення ваги як несприятливого впливу цих препаратів. До нападів належать ламотриджин.
Орлістат, з іншого боку, зменшує всмоктування жиру. Як повідомляється, при застосуванні разом з протиепілептичними препаратами орлістат зменшує всмоктування препаратів.
Деякі анекдотичні повідомлення повідомляють про це орлістат прийнято разом із судомними препаратами збільшується кількість нападів.
Циклоспорин, який також називають циклоспорином, є рецептором імунодепресантів. Застосовується для запобігання відторгненню органів після трансплантації.
При спільному застосуванні орлістат значно знижує рівень циклоспорину в плазмі. Це пов’язано з тим, що орлістат потенційно заважає всмоктуванню цих препаратів.
Деякі медичні працівники рекомендують не використовувати орлістат під час використання циклоспорину. Однак деякі медики рекомендують приймати циклоспорин приблизно через 3 години після прийому орлістату.
Це стосується антиаритмічного препарату, що використовується для відновлення нормального серцебиття, а також для підтримки рівномірного та регулярного ритму.
Встановлено, що орлістат погіршує всмоктування аміодарону в крові. це гальмування призводить до порушення серцевого ритму, що становить великий ризик для здоров'я.
Левотироксин - це препарат, який використовується для лікування низької активності щитовидної залози, а також для лікування деяких видів зоба. Низька активність щитовидної залози називається гіпотиреозом і включає такі симптоми, як втома, сухість шкіри, погіршення пам’яті, збільшення ваги, осиплість, м’язова слабкість, високий рівень холестерину в крові, важчіші за норму або нерегулярні менструальні періоди, низький пульс, депресія та зоб .
Повідомляється, що одночасне застосування левотироксину та орлістату знижує рівень абсорбованого левотироксину. Як повідомляється, орлістат зв’язується з левотироксином, блокуючи його всмоктування в кишечнику. Це може призвести до важкого гіпотиреозу, що може призвести до таких проблем зі здоров’ям, як безпліддя, ожиріння, біль та серцеві розлади.
Орлістат може пригнічувати всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, а також певних поживних речовин. До жиророзчинних вітамінів належать вітаміни A, D, E, K та бета-каротин.
Настійно рекомендується приймати полівітамінні добавки, що містять жиророзчинні вітаміни. Полівітамінні добавки слід приймати принаймні за 2 години до або після прийому орлістату.
Найпоширеніші побічні ефекти орлістату виникають через неперетравлених жирів, що проходять через вашу травну систему. Вони мають переважно шлунково-кишковий ефект, оскільки основний шлях прийому орлістату - пероральний, а незмінені жири виводяться з калом.
Побічні ефекти орлістату виникають протягом перших кількох тижнів прийому та можуть зникнути. Однак деякі симптоми все ще можуть зберігатися. Побічні ефекти можуть виникати часто, якщо дозування неправильне.
Ці побічні ефекти можуть бути подолані, приймаючи відповідний рецепт, дотримуючись рекомендацій лікаря щодо дотримання дієти зі зниженим вмістом калорій, нежирної їжі, а також фізичних вправ.
Рекомендована доза орлістату - 120 мг, що приймаються тричі на день. Орлістат бажано приймати перед їжею, оскільки він зазвичай запобігає засвоєнню приблизно 30% харчового жиру. Більш високі дози орлістату не призводять до більш сильних наслідків, а можуть призвести до деяких несприятливих наслідків.
Ці побічні ефекти орлістату включають;
Вищевказані побічні ефекти орлістату можуть погіршитися, якщо ви приймаєте більше жиру, ніж слід приймати під час прийому препарату орлістат.
Деякі побічні ефекти орлістату можуть траплятися, хоча і рідко. Вам рекомендується негайно звернутися за медичною допомогою, коли ви помітите ці наслідки. Ці побічні ефекти орлістату можуть виникати при перевищенні дози препарату. Побічні ефекти включають;
Оскільки деякі дуже рідкісні випадки важкої травми печінки пов'язані із застосуванням орлістату, переконайтеся, що ви стежите за симптомами ураження печінки. Вам слід негайно зупинитися і звернутися за допомогою до лікаря, якщо у вас є такі можливі ознаки ураження печінки;
Ми перерахували безліч побічних ефектів орлістату і навіть несприятливі, пов’язані з цим, однак завжди прагніть спостерігати за будь-якими ефектами, які можуть виникнути, та поговоріть зі своїм медичним працівником. Обов’язково чітко дотримуйтесь інструкцій щодо дозування та правильного використання орлістату, щоб компенсувати більшість цих ефектів.
Як і у багатьох ліків, побічні ефекти можуть виникати на початку лікування та зникати при подальшому застосуванні, однак деякі побічні ефекти можуть зберігатися. Передозування є ще одним поширеним фактором, що сприяє захворюваності на більшість побічних ефектів, тому ви не приймаєте більше орлістату, ніж рекомендовано.
Продукти, що містять орлістат, зустрічаються під різними торговими марками орлістат. Це пов’язано з тим, що виробники орлістатів відрізняються так само, як і концентрацією.
Менша доза орлістату зустрічається у торгових марок орлістатів, таких як Alli та Orlos. Це можна легко купити в Інтернеті у багатьох виробників орлістатів та постачальників орлістатів. Однак, коли ви розглядаєте орлістат, купуйте його у затверджених фармацевтів. CMOAPI є одним з виробників орлістатів і пропонує якісну продукцію. CMOAPI Компанія займається цим бізнесом вже давно, а отже, гарантує якісний та добре упакований орлістат.
Будьте дуже обережні з безрецептурними препаратами. Уважно прочитайте етикетки, щоб зрозуміти правильне використання ліків. Перевірте виробника орлістату чи інше постачальники орлістат, дата виготовлення, а також дата закінчення терміну дії. Не забудьте також перевірити будь-які побічні ефекти, зазначені та попередження. Наприклад, пошкодження печінки орлістатом є одним із застережень, а точніше свідчень Управління з контролю за продуктами та ліками (FDA), щоб користувачі вживали заходів обережності під час прийому ліків.